La quimioterapia contra el cáncer es un método de tratamiento sistémico que utiliza fármacos citostáticos, que la mayoría de las veces forman parte del proceso global de tratamiento. El inicio del tratamiento del cáncer mediante sustancias químicas se remonta al siglo XX. Fue durante la Primera Guerra Mundial, cuando se observó que las víctimas del uso de gas mostaza morían a menudo como consecuencia de daños en la médula ósea (como es sabido, las leucemias son tumores proliferativos de este mismo tejido).